ABSTRACT
O desenvolvimento tecnológico de novas formas farmacêuticas capazes de modular a liberaçÝo de fármacos tem atraído um grande interesse dos cientistas farmacêuticos. Uma das maneiras de modificar a liberaçÝo do fármaco consiste no uso de sistemas matriciais. No presente trabalho investigou-se a possibilidade do uso da caseína e acilderivados desta proteína como materiais formadores de matriz, verificando-se a influência da acilaçÝo e compressÝo em algumas propriedades físico-químicas dos sistemas matriciais obtidos. a caseína foi acilada com cinco reagentes fornecedores de grupamentos acil: ácidos cítrico, tartárico e láctico e anidridos acético e succínico. Comprimidos matriciais foram obtidos utilizando-se a caseína nÝo modificada e caseína modificada por acilaçÝo, mediante compressÝo direta, com forças correspondentes a 1,5; 3,0 e 6,0 toneladas métricas/'cm POT. 2'. Os sistemas obtidos foram avaliados com relaçÝo ao perfil de deformaçÝo, friabilidade, perfil de absorçÝo de água e liberaçÝo in vitro. Os ensaios in vitro foram conduzidos nos sucos gástrico e entérico artificiais, empregando o paracetamol como fármaco modelo. A acilaçÝo causou alteraçSes significativas nos perfis de absorçÝo de água, deformaçÝo e liberaçÝo in vitro dos sistemas matriciais comparados com aqueles preparados com a caseína nÝo modificada. Os perfis de absorçÝo de água e liberaçÝo in vitro dos sistemas matriciais comparados com aqueles preparados com a caseína nÝo modificada. Os perfis de absorçÝo de água e liberaçÝo in vitro mostraram a influência da natureza hidrofílica/hidrofóbica dos grupamentos introduzidos na caseína. As caseínas aciladas com anidrido acético e succínico induziram a um menor perfil de absorçÝo de água e, as caseínas mais polares (cítrica, tartárica e láctica) induziram a uma maior absorçÝo. O perfil de liberaçÝo in vitro foi maior para as matrizes hidrofílicas do que para as hidrofóbicas. A introduçào de grupamentos acético e succínio a uma força de compactaçÝo correspondente à 3,0 t/'cm POT. 2', sustentaram a liberaçÝo do fármaco modelo por um período de oito horas nos sucos gástrico e entérico artificiais. A introduçÝo de radicais aniônicos menos hidrofílicos na macromolécula, notadamente o succínio e o acético, podem contribuir para a obtençÝo de um sistema de liberaçÝo prolongada, desde que obtidos em condiçSes adequadas de secagem e compactaçÝo